2024年执业药师《药学专业知识一》核心考点汇总三
2024年执业药师考试报名时间预计为6月20日至7月10日，考试时间10月19日至20日。《药学专业知识一》的考点广泛而深入，要求考生不仅具备扎实的药学基础知识，还需要灵活应用这些知识来分析问题和解决问题。为了帮助广大考生更好地备考，我们精心整理了《药学专业知识一》核心50点，并将在后续内容中逐一为大家深入解析这些关键知识点。
考点 11：药物结构中的取代基对生物活性的影响
| 官能团 | 对生物活性的影响 | 特点 |
| 烃基-R | 提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数 （lgP），位阻↑ , 稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素-X | 强吸电子基，改变电荷分布、增加脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基-OH | 增强与受体结合力，水溶性↑ , 改变活性 | ①脂肪链上：活性和毒性下降②芳环上： 酸性、活性和毒性增强③酰化/酯化/成醚： 活性降低 |
| 巯基-SH | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | ①解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐②加成反应、与酶的吡啶环结合 |
| 醚和硫醚-O-/-S- | 共同点：既亲水又亲脂，易通过生物膜 | 不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺 酸 、 羧 酸 和 酯 -SO3H/-CO2H/-CO2R | ①磺酸基—— 水溶性解离度↑ , 不易吸收， 仅有磺酸基一般无活性②羧酸—— 水溶性解离度较磺酸小 | 羧酸成酯：脂溶性↑ , 易吸收。酯类前药： 增加吸收，减少刺激 |
| 酰胺-CONH- | 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类-NH2/-NH-/-N- | 显碱性 | ①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺②季铵：作用 强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第二节 药物结构与性质对药物活性的影响
【考点】药物结构中的取代基对生物活性的影响
【记忆方法】（1）有关增加水溶性的取代基，记忆口诀：水皇强求所爱。释义：水——水溶性；皇——磺酸；强——羟基；求——巯基；所——羧酸；爱——季铵、酰胺。
（2）有关增加脂溶性的取代基，总结记忆：烃基、卤素、酯
（3）有关卤素对生物活性的影响，记忆口诀： 电路。释义： 电—— 强吸电子基；路—— 卤素。
（4）有关羟基对生物活性的影响，记联想忆：香水有毒。释：：香水--芳香--芳环-- 引入羟基，活性和毒性增加。
（5）有关醚和硫醚对生物活性的影响，记忆口诀：流川枫。释义：流—— S 原子；枫——氧化成亚砜和砜。
（6）有关巯基对生物活性的影响，记忆口诀：求解药。释义：求——巯基；解药——用于中毒解毒。
（7）有关酰胺对生物活性的影响，记忆口诀：先请安。释义：先——酰胺；请——氢键。
考点 12：药物的手性结构对药物活性的影响
| 药物的手性结构对药物活性的影响 | |
| ①具有等同药理活性和强度 | 普罗帕酮、氟卡尼 |
| ②相同药理活性，强弱不同 | 氯苯那敏、萘普生、氧氟沙星 |
| ③一个有活性，一个没活性 | L- 甲基多巴、氨己烯酸、阿替洛尔、索他洛尔 |
| ④产生相反的活性 | 哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素 |
| ⑤产生不同类型的药理活性 | ①右丙氧芬镇痛，左丙氧芬镇咳；②奎宁抗疟、奎尼丁抗心律失常；③麻黄碱（血管收缩，舒张支气管），伪麻黄碱（只能作为支气管扩张药） |
| ⑥一种有药理活性，一种有毒性 | 氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴 |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第二节 药物结构与性质对药物活性的影响
【考点】药物的立体结构对药物作用的影响
【记忆方法】（1）关于对映异构体具有等同药理活性和强度，记忆口诀：普通衣服都相同。释义：普通——普罗帕酮；服——氟卡尼；都相同—— 具有等同药理活性和强度。
（2）关于对映异构体具有相同药理活性，强弱不同，记忆口诀：本是同生养，强弱何必争。释义：本——氯苯那敏；生——萘普生；养——氧氟沙星；强弱——相同药理活性，强弱不同。
（3）关于对映异构体一个有活性，一个没活性，记忆口诀：他有没有多替自己活。释义：他——索他洛尔；有没有——一个有活性，一个没活性；多——L- 甲基多巴；替—— 阿替洛尔； 己——氨己烯酸。
（4）关于对映异构体产生相反的活性，记忆口诀：反派必作死，易病。释义：反——相反的活性；派—— 哌西那朵；必——扎考必利；作——依托唑啉；易病——异丙肾上腺素。
（5）关于对映异构体一种有药理活性，一种有毒性，记忆口诀：一路毒青饼，四米多。释义：一—— 乙胺丁 醇；路——氯胺酮；毒——一种有药理活性，一种有毒性；青——青霉胺；丙—— 丙胺卡因；四—— 四咪唑；米——米安色林；多——左旋多巴。
考点 13：药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
| 类型 | 特点 | 实例 |
| 与葡萄糖醛酸的结合 | 类型：O 、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化 和 O 、N、S 的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化；结合物易溶于水和排出体外。 | 吗啡、氯霉素（灰婴综合征） |
| 与硫酸的结合 | 形成硫酸酯结合物，水溶性↑ , 毒性↓ | 沙丁胺醇 |
| 与氨基酸的结合 | 甘氨酸最常见 | 苯甲酸和水杨酸在体内结合生成马尿酸和水杨酰甘氨酸 |
| 与谷胱甘肽的结合 | 含-SH 的三肽化合物，清除有害物质 | 白消安 |
| 乙酰化反应 | 结合对象：伯氨基、氨基酸、磺酰胺等 | 对氨基水杨酸--对乙酰氨基水杨酸 |
| 甲基化反应 | 酚羟基的甲基化反应主要是儿茶酚胺结构药物 | 儿茶酚胺结构药物，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等 |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第三节 药物结构与药物代谢
【考点】药物结构与第 II 相生物转化的规律
【记忆方法】 （1）有关第 II 相生物转化规律的类型，记忆口诀：刘全安排甲乙士兵去找二太太。释义：刘 ——硫酸；全—— 葡萄糖醛酸；安——氨基酸； 甲—— 甲基化；乙—— 乙酰化；二——第 II 相生物转化；太太——谷胱甘肽。
（2）有关与葡萄糖醛酸的结合，记忆口诀：喜欢绿葡萄吗。释义：绿——氯霉素；葡萄——葡萄糖醛酸；吗—— 吗啡。
（3）有关与硫酸的结合反应，记忆口诀：流沙河。释义：流——硫酸；沙——沙丁胺醇。
（4）有关与氨基酸的结合反应，记忆口诀：水杨爱美甲。释义：水杨——水杨酸；爱——氨基酸；美甲——苯甲酸。
（5）有关与谷胱甘肽的结合，记忆口诀： 白骨精。释义： 白—— 白消安；骨——谷胱甘肽。
（6）有关乙酰化反应，记忆口诀：一对。释义：一—— 乙酰化反应；对——对氨基水杨酸。
（7）有关甲基化反应，记忆口诀：身价上亿多金。释义：身—— 肾上腺素、去甲肾上腺素；价—— 甲基化；多—— 多巴胺。
考点 14：药物与非靶标结合引发的毒副作用
| 类型 | 实例 | |
| 含有毒性基团的药物作用 | 含有毒性基团 | 抗肿瘤的化学治疗药物，含有毒性基团，特别是抗肿瘤的烷化剂。 |
| 在非结合靶标 产生非治疗作用 | 与非治疗部位靶标结合 | 经典的抗精神病药物产生的锥体外系副作用，如氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、奋乃静、洛沙平等。 |
| 选择性的 COX-2 抑制剂罗非昔布、伐地昔布引发血管栓塞事件，导致撤出市场。 | ||
| 与非治疗靶标结合 | ACEI 抑制药导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹，味觉障碍等不良 反应，特别是干咳是其发生率较高的不良反应；大环内酯类抗生素红 霉素类药物，如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。 | |
| 对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响 | 抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞 K+ 引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国 FDA 从市场撤回。 | |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第四节 药物结构与毒副作用
【考点】药物与非靶标结合引发的毒副作用
【记忆方法】关于药物与非治疗靶标结合产生的毒副作用，记忆口诀：红人普遍难治理。释义：红—— 红霉素类；普——普利类；治：非治疗靶标。
考点 15：药物与体内代谢过程引发的毒副作用
| 类型 | 实例 | |
| 对细胞色素 P450 的作用 引发的毒副作用 | 抑制作用 | ①抗菌药物酮康唑对 CYP3A4—可逆性抑制 |
| 诱导作用 | ②服用对乙酰氨基酚＋乙醇（饮酒）—诱导 CYP2E1 酶活性，产生毒性 | |
| 药物代谢产物产生毒副作用 | 含有苯胺、苯酚等结构 | 双氯芬酸、奈法唑酮、普拉洛尔--亚胺-醌曲格列酮--o-次甲基-醌和p-醌 |
| 含有杂环结构 | 舒多昔康--酰基硫脲美洛昔康--无特质性毒性 | |
| 含有芳烷酸结构 | 佐美酸、苯噁洛芬、芬氯酸、异丁芬酸--葡糖醛酸苷酯 | |
| 其它可代谢成活泼基团 | 非尔氨脂--2-苯基丙烯醛 | |
【考点来源】第二章 药物的结构与作用 第四节 药物结构与毒副作用
【考点】药物与体内代谢过程引发的毒副作用
【记忆方法】（1）有关对细胞色素 P450 的抑制作用引发的毒副作用，记忆口诀： 同意。释义： 同—— 酮康唑；意——抑制作用。
（2）有关对细胞色素 P450 的诱导作用引发的毒副作用，记忆口诀： 队友。释义： 队——对乙酰氨基酚；友——诱导作用。
（3）有关药物代谢产物产生毒副作用，记忆口诀：双人对坐拉昆曲，许多绿叶落下异常美啊。释义：双—— 双氯芬酸；对——对乙酰氨基酚；坐——奈法唑酮；拉——普拉洛尔；昆——醌类代谢产物；曲—— 曲格列酮；多——舒多昔康；绿——芬氯酸；落——苯噁洛芬；异——异丁芬酸；美——佐美酸；啊——非尔氨脂。
以上这些记忆口诀和释义，旨在帮助备考执业药师的考生更好地理解和记忆《药学一》中的复杂概念和规律。通过将这些知识点转化为富有创意和易于记忆的口诀，我们能够更轻松地掌握这些知识，并在实际应用中加以运用。希望这些能够帮助大家在学习中取得更好的进步，加油！
